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S80017

CX-4945 (Silmitasertib)

MedMol 98%
  • 英文名:
  • CX-4945 (Silmitasertib)
  • 别名:
  • 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
  • CAS号:
  • 1009820-21-6
  • 分子式:
  • C19H12ClN3O2
  • 分子量:
  • 349.77
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Silmitasertib (CX-4945) is an orally bioavailable, highly selective and potent CK2 inhibitor, with IC50 values of 1 nM against CK2α and CK2α'.
  • 靶点: CK2α:1 nM (IC50);CK2α':1 nM (IC50)
  • 体内研究: Silmitasertib (CX-4945) (25 or 75 mg/kg, p.o.) is well tolerated and demonstrated robust antitumor activity with concomitant reductions of the mechanism-based biomarker phospho-p21 (T145) in murine xenograft models
  • 参考文献:
    1. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98. 2. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of PS-341 and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40. 3. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  35  mg/mL  (100.07  mM)    0.1  M  NaOH  :  33.33  mg/mL  (95.29  mM;  ultrasonic  and  adjust  pH  to  9  with  NaOH)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.859 ml 14.295 ml 28.59 ml
    5 mM 0.572 ml 2.859 ml 5.718 ml
    10 mM 0.286 ml 1.43 ml 2.859 ml
    50 mM 0.057 ml 0.286 ml 0.572 ml
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