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• 产品描述： Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。

• 靶点： HCV NS5B 1a:0.94 μM;HCV NS5B 1b:1.2 μM

• 体内研究： VCH-222作用于小鼠和犬，显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换，在肝脏中很好地转运，在胆汁进行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。

• 细胞实验： Cell lines: Huh7.5细胞 Concentrations: 0.01 nM -10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 含HCV RNA复制子的Huh7.5细胞胰蛋白酶化，按每孔4×104个细胞接种到48孔板上。第二天更换培养基，VX-222加到200 μL完全培养基中。48小时后，全部RNA被萃取,使用RT-PCR测定病毒 RNAs。使用对数曲线.通过回归曲线分析计算降低50%HCV RNA复制子水平(EC50)时的有效VX-222浓度。

• 动物实验： Animal Models: 鼠或犬 Dosages: 5 mg/kg(鼠)，或10 mg/kg(犬) Administration: 口服饲喂

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.244 ml	11.22 ml	22.44 ml
  5 mM	0.449 ml	2.244 ml	4.488 ml
  10 mM	0.224 ml	1.122 ml	2.244 ml
  50 mM	0.045 ml	0.224 ml	0.449 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *