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• 产品描述： Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

• 靶点： Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM

• 体内研究： 在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性

• 细胞实验： Cell lines: H441细胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小时 Method: H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后，拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。

• 动物实验： Animal Models: 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天两次

• 参考文献：
  1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.425 ml	12.124 ml	24.247 ml
  5 mM	0.485 ml	2.425 ml	4.849 ml
  10 mM	0.242 ml	1.212 ml	2.425 ml
  50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.485 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *