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S80083

PP242

MedMol 95%
  • 英文名:
  • PP242
  • 别名:
  • PP 242;PP-242;2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
  • CAS号:
  • 1092351-67-1
  • 分子式:
  • C16H16N6O
  • 分子量:
  • 308.34
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Torkinib (PP 242) is a selective and ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 8 nM. PP242 inhibits both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 30 nM and 58 nM, respectively
  • 靶点: mTORC1:30 nM (IC50);mTORC2:58 nM (IC50);mTOR:8 nM (IC50);p110δ:100 nM (IC50);DNA-PK:410 nM (IC50);PDGFR:410 nM (IC50);p110α:2 μM (IC50);p110β:2.2 μM (IC50);p110γ:1.3 μM (IC50);Abl:3.6 μM (IC50);Hck:1.2 μM (IC50);Scr:1.4 μM (IC50);Scr(T338I):5.1 μM (IC50);VEGFR2:1.5 μM (IC50);EGFR:4.4 μM (IC50);EphB4:3.4 μM (IC50);Autophagy;Mitophagy
  • 体内研究: In fat and liver, Torkinib (PP 242) is able to completely inhibit the phosphorylation of Akt at S473 and T308, consistent with its effect on these phosphorylation sites observed in cell culture. Surprisingly, Torkinib (PP 242) is only partially able to inhibit the phosphorylation of Akt in skeletal muscle and is more effective at inhibiting the phosphorylation of T308 than S473, despite it's ability to fully inhibit the phosphorylation of 4EBP1 and S6. These results will be confirmed by in vivo dose-response experiments, but, consistent with the partial effect of Torkinib (PP 242) on pAkt in skeletal muscle, a muscle-specific knockout of the integral mTORC2 component rictor resulted in only a partial loss of Akt phosphorylation at S473. These results suggest that a kinase other than mTOR, such as DNA-PK, may contribute to phosphorylation of Akt in muscle
  • 参考文献:
    1. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691-9. 2. Feldman ME, et al. Active-site inhibitors of mTOR target rapamycin-resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (162.16  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.243 ml 16.216 ml 32.432 ml
    5 mM 0.649 ml 3.243 ml 6.486 ml
    10 mM 0.324 ml 1.622 ml 3.243 ml
    50 mM 0.065 ml 0.324 ml 0.649 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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