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S80136

Ramatroban

MedMol 99%
  • 英文名:
  • Ramatroban
  • 别名:
  • 雷马曲班;3R-(4-氟苯磺酰氨基)-1,2,3,4-四氢化-9H-咔唑-9-丙酸;3R-[[(4-氟苯基)磺酰]氨基]-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-丙 酸;BAY-U3405;3R-[[(4-FLUOROPHENYL)SULFONYL]AMINO]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-9H-CARBAZOLE-9-PROPANOIC ACID;RAMATROBAN;9H-Carbaz
  • CAS号:
  • 116649-85-5
  • 分子式:
  • C21H21FN2O4S
  • 分子量:
  • 416.466
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Ramatroban is a selective thromboxane A2 (TxA2, IC50=14 nM) antagonist, which also antagonizes CRTH2 (IC50=113 nM) by inhibiting PGD2 binding.
  • 靶点: hTP:14 nM (IC50);hDP2:113 nM (IC50);hDP2:33.4 μM (IC50)
  • 体内研究: Ramatroban is an orally bioavailable small molecule antagonist of CRTH2. Systemic administration of Ramatroban (30 mg/kg) in CRTH2+/+ mice produces the same effects as seen in CRTH2 deficiency. Ramatroban completely blocks LPS-induced decreases in social and object exploratory behavior (p<0.01). In addition, tumor-impaired social interaction and object exploratory behavior in CRTH2+/+ mice are completely reversed by a single injection of Ramatroban, even when the tumor is enlarged
  • 参考文献:
    1. Stearns BA, et al. Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D2 receptor DP2 with efficacy in a murine modelof allergic rhinitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51. 2. Sugimoto H, et al. An orally bioavailable small molecule antagonist of CRTH2, ramatroban (BAY u3405), inhibits prostaglandin D2-induced eosinophil migration in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):347-52. 3. Haba R, et al. Central CRTH2, a second prostaglandin D2 receptor, mediates emotional impairment in the lipopolysaccharide and tumor-induced sickness behavior model. J Neurosci. 2014 Feb 12;34(7):2514-23.
  • 溶解性: DMSO  :  125  mg/mL  (300.14  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.401 ml 12.006 ml 24.012 ml
    5 mM 0.48 ml 2.401 ml 4.802 ml
    10 mM 0.24 ml 1.201 ml 2.401 ml
    50 mM 0.048 ml 0.24 ml 0.48 ml
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