S81191 |
MK-4827 (tosylate) |
| MedMol | 99% |
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- 产品描述： Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡
- 靶点： PARP2(Cell-free assay):2.1 nM; PARP1(Cell-free assay):3.8 nM
- 体外研究： 微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂
- 体内研究： MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平
- 细胞实验： Cell lines: V-C8细胞 Concentrations: 50 nM Incubation Time: 24 h Method: 用PARP抑制剂MK-4827对中国仓鼠细胞V-C8（BRCA2-negative）进行处理，24小时后，洗涤并将细胞孵育在不含此化合物的培养基中5-7天，直到形成克隆
- 动物实验： Animal Models: 雌性裸鼠(Ncr Nu/Nu) Dosages: 25或50 mg/kg Administration: 口服
- 参考文献：
1. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012, 30(6):2113-20. 2. Patel AG, et al. Enhanced killing of cancer cells by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors and topoisomerase I inhibitors reflects poisoning of both enzymes. J Biol Chem. 2012, 287(6):4198-210. 3. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009, 52(22):7170-85. 4. Mueller S, et al. Poly (ADP-Ribose) polymerase inhibitor MK-4827 together with radiation as a novel therapy for metastatic neuroblastoma. Anticancer Res. 2013, 33(3):755-62. 5. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. oncotarget. 2014, 5(13):5076-86.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.03 ml 10.15 ml 20.301 ml 5 mM 0.406 ml 2.03 ml 4.06 ml 10 mM 0.203 ml 1.015 ml 2.03 ml 50 mM 0.041 ml 0.203 ml 0.406 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
