S81193 |
MI 2 (MALT1 inhibitor) |
| MedMol | 99% |
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- 产品描述： MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制剂，其IC50为 5.84 μM
- 靶点： MALT1(cell-free assay):5.84 μM
- 体外研究： MI-2抑制ABC-DLBCL 细胞系中MALT1功能，具有良好的细胞渗透性。MI-2对MALT1依赖性细胞系产生选择性生长抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10细胞中GI50分别为0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依赖的细胞系，U2932 和 HLY-1，两种GCB-DLBCL细胞系对MI-2具有耐药性
- 体内研究： MI-2 (350 毫克/千克)对小鼠是无毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)强效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL异种移植物的生长，而对OCI-Ly1肿瘤的生长没有作用
- 细胞实验： Cell lines: 不依赖 MALT1的细胞系: U2932 和 HLY-1，以及两种 GCB-DLBCL细胞系；MALT1依赖性细胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 细胞。 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞增殖通过使用荧光法和台盼蓝染色排除法量化ATP测定。每种细胞系的标准曲线通过细胞数量(使用台盼蓝测定)与相应的荧光值绘制，计算相应的细胞数量。药物处理细胞的细胞活性与其各自的对照组统一，结果以活性分数给出。使用CompuSyn软件以测定GI25和 GI50值
- 动物实验： Animal Models: 负荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 异种移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 Dosages: 25 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射
- 参考文献：
1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824.
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.194 ml 10.972 ml 21.943 ml 5 mM 0.439 ml 2.194 ml 4.389 ml 10 mM 0.219 ml 1.097 ml 2.194 ml 50 mM 0.044 ml 0.219 ml 0.439 ml
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