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- 产品描述： Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM
- 靶点： PARP1:1 nM;PARP2:1.2 nM
- 体外研究： E7449抑制PARP酶活性，并将PARP1捕获到受损DNA上，这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系，E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白，从而降解beta-catenin，显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16，对PARP9和PARP13没有活性，而对PARP4活性仅有极小的信号作用
- 体内研究： E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中，单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合，E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制，此效果可持续至少12小时，在24小时内恢复至基础水平
- 细胞实验： Cell lines: 人类乳腺癌细胞系HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20和Hs578T细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 8天 Method: 在增殖实验中，将细胞以较低的培养密度接种于96孔板。将不同浓度的E7449加入到培养基中，孵育8天。第四天更换培养基和药物，测定细胞生长
- 动物实验： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 30, 100 或 300 mg/kg Administration: 口服
- 参考文献：
1. McGonigle S, et al. E7449: A dual inhibitor of PARP1/2 and tankyrase1/2 inhibits growth of DNA repair deficient tumors and antagonizes Wnt signaling. Oncotarget. 2015, 6(38):41307-23.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.151 ml 15.756 ml 31.511 ml 5 mM 0.63 ml 3.151 ml 6.302 ml 10 mM 0.315 ml 1.576 ml 3.151 ml 50 mM 0.063 ml 0.315 ml 0.63 ml
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