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S81216

AZD5363

MedMol 97%
  • 英文名:
  • 4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-
  • 别名:
  • UNII-WFR23M21IE; CS-1284; AZD5363;
  • CAS号:
  • 1143532-39-1
  • 分子式:
  • C21H25ClN6O2
  • 分子量:
  • 428.92
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Capivasertib (AZD5363) is an orally active and potent pan-AKT kinase inhibitor with IC50 of 3, 7 and 7 nM for Akt1,Akt2 and Akt3, respectively.
  • 靶点: Akt1:3 nM (IC50);Akt2:7 nM (IC50);Akt3:7 nM (IC50);ROCK2:60 nM (IC50);ROCK1:470 nM (IC50);PKA:7 nM (IC50);P70S6K:6 nM (IC50);Autophagy
  • 体内研究: Oral dosing of Capivasertib (AZD5363) to nude mice causes dose- and time-dependent reduction of PRAS40, GSK3β, and S6 phosphorylation in BT474c xenografts (PRAS40 phosphorylation EC50 ~0.1 μM total plasma exposure), reversible increases in blood glucose concentrations, and dose-dependent decreases in 2[18F]fluoro-2-deoxy-D-glucose (18F-FDG) uptake in U87-MG xenografts. Chronic oral dosing of Capivasertib caused dose-dependent growth inhibition of xenografts derived from various tumor types, including HER2+ breast cancer models. Capivasertib also significantly enhances the antitumor activity of RP-56976 and GW572016 in breast cancer xenografts
  • 参考文献:
    1. Davies BR, et al. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):873-87.
  • 溶解性: DMSO  :  125  mg/mL  (291.43  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.331 ml 11.657 ml 23.314 ml
    5 mM 0.466 ml 2.331 ml 4.663 ml
    10 mM 0.233 ml 1.166 ml 2.331 ml
    50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.466 ml
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