S80138 |
AMG-337 |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM
- 靶点： MET receptor(Cell-free assay):1 nM; MET(H1094R)(Cell-free assay):1 nM; MET(M1250T)(Cell-free assay):4.7 nM; MET(V1092I)(Cell-free assay):21.5 nM
- 体内研究： AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性
- 细胞实验： Cell lines: 人肿瘤细胞系 Concentrations: 连续稀释浓度(最高浓度3 mM) Incubation Time: 72 h Method: 为了检验AMG 337对细胞活性的作用，细胞以合适的密度接种在96孔板中，使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理，处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测
- 动物实验： Animal Models: CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型) Dosages: 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg Administration: 口服填喂
- 参考文献：
1. Hughes PE, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(7):1568-1579.
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.158 ml 10.788 ml 21.577 ml 5 mM 0.432 ml 2.158 ml 4.315 ml 10 mM 0.216 ml 1.079 ml 2.158 ml 50 mM 0.043 ml 0.216 ml 0.432 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
