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Nelarabine

    
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Nelarabine

源叶(MedMol)
S80171 一键复制产品信息
121032-29-9
C11H15N5O5
297.27
奈拉滨
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S80171-1g
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。
靶点: DNA synthesis (PER-255 cells):67 nM;DNA synthesis (HSB2 cells):0.44 μM;DNA synthesis (ALL-SIL cells):1.24 μM;DNA synthesis (JURKAT cells):2.15 μM;Apoptosis;NucleosideAntimetabolite/Analog;DNA/RNASynthesis
体内研究: Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟,ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟,清除率为42 mL/min/kg,中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟,中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中,Nelarabine的终末半衰期为77分钟,而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%,ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期,每日注射不会积累
细胞实验: Cell lines: HSB2,ALL-SIL,JURKAT 和 PER-255 细胞系 Concentrations: 0.125 μg/mL - 8 μg/mL Incubation Time: 96小时 Method: HSB2,ALL-SIL,JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上,测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性,IC50以测试的最高浓度的两倍记录。
动物实验: Animal Models: 健康成年雄性猕猴 Dosages: 35 mg/kg Administration: 静脉注射给药
参考文献: 1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-11 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747.
溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.364 ml 16.82 ml 33.639 ml
5 mM 0.673 ml 3.364 ml 6.728 ml
10 mM 0.336 ml 1.682 ml 3.364 ml
50 mM 0.067 ml 0.336 ml 0.673 ml
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参考文献

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