| 产品描述: | Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。 |
| 靶点: |
DNA synthesis (PER-255 cells):67 nM;DNA synthesis (HSB2 cells):0.44 μM;DNA synthesis (ALL-SIL cells):1.24 μM;DNA synthesis (JURKAT cells):2.15 μM;Apoptosis;NucleosideAntimetabolite/Analog;DNA/RNASynthesis |
| 体内研究: |
Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟,ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟,清除率为42 mL/min/kg,中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟,中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中,Nelarabine的终末半衰期为77分钟,而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%,ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期,每日注射不会积累 |
| 细胞实验: |
Cell lines: HSB2,ALL-SIL,JURKAT 和 PER-255 细胞系 Concentrations: 0.125 μg/mL - 8 μg/mL Incubation Time: 96小时 Method: HSB2,ALL-SIL,JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上,测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性,IC50以测试的最高浓度的两倍记录。 |
| 动物实验: |
Animal Models: 健康成年雄性猕猴 Dosages: 35 mg/kg Administration: 静脉注射给药 |
| 参考文献: |
1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-11 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747. |
| 溶解性: |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件: |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.364 ml |
16.82 ml |
33.639 ml |
| 5 mM |
0.673 ml |
3.364 ml |
6.728 ml |
| 10 mM |
0.336 ml |
1.682 ml |
3.364 ml |
| 50 mM |
0.067 ml |
0.336 ml |
0.673 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |