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S80206

Berzosertib (VE-822)

MedMol 99%
  • 英文名:
  • 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinam
  • 别名:
  • 5-(4-(isopropylsulfonyl)phenyl)-3-(3-(4-((methylamino)methyl)phenyl)isoxazol-5-yl)pyrazin-2-amine; VE-822;
  • CAS号:
  • 1232416-25-9
  • 分子式:
  • C24H25N5O3S
  • 分子量:
  • 463.55
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: VE-822 has been used in trials studying the treatment of Ovarian Neoplasms, Ovarian Serous Tumor, Adult Solid Neoplasm, Advanced Solid Tumor, and Advanced Solid Neoplasm, among others.
  • 靶点: ATM/ATR
  • 体内研究: 80 nM VE-822单独使用增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。80 nM VE-822消除MiaPaCa-2和PSN-1细胞中富含XRT的G2/M期部分。VE-822单独作用不大,而80 nM VE-822与XRT和/或gemcitabine联用则增强PSN-1细胞中的早期和晚期细胞凋亡。VE-822增加对与pChk1 Ser345阻断相关的DNA损伤剂的肿瘤应答。VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径并降低肿瘤细胞对XRT和吉西他滨的应答的存活率。在正常细胞中,80 nM VE-822减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力
  • 细胞实验: VE-822 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use. Gemcitabine (10 nM) is added 24 h pre-XRT and is replaced with fresh medium before addition of VE-822. PSN-1 cells are treated with VE-822 (80 nM) for 1 h before, through to 18 h after, XRT (6 Gy). Apoptosis is analyzed 48 h after XRT by flow cytometry using an Annexin V-FITC kit with Pl
  • 参考文献:
    1.Fokas E, et al. Cancer Treat Rev, 2013, pii: S0305-7372(13)00065-0. 2.Fokas E, et al. Cell Death Dis, 2012, 3, e441. 3.Konstantinopoulos P A , Cheng S C , Hendrickson A E W , et al. Berzosertib plus gemcitabine versus gemcitabine alone in platinum-resistant high-grade serous ovarian cancer: a multicentre, open-label, randomised, phase 2 trial[J]. The Lancet Oncology, 2020, 21(7).
  • 溶解性: DMSO:34  mg/mL  (73.3  mM)    Ethanol:<1  mg/mL
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.157 ml 10.786 ml 21.573 ml
    5 mM 0.431 ml 2.157 ml 4.315 ml
    10 mM 0.216 ml 1.079 ml 2.157 ml
    50 mM 0.043 ml 0.216 ml 0.431 ml
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