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S80236

TAK-438

MedMol 99%
  • 英文名:
  • TAK-438
  • 别名:
  • 1H-Pyrrole-3-methanamine, 5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-, 2-butenedioate (1:1)
  • CAS号:
  • 1260141-27-2
  • 分子式:
  •   C17H16FN3O2S.C4H4O4
  • 分子量:
  • 461.46
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Vonoprazan Fumarate (TAK-438), a proton pump inhibitor (PPI), is a potent and orally active potassium-competitive acid blocker (P-CAB), with antisecretory activity. Vonoprazan Fumarate inhibits H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with an IC50 of 19 nM at pH 6.5. Vonoprazan Fumarate is developed for the research of acid-related diseases, such as gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease
  • 靶点: IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)
  • 体内研究: Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (2DG, 200 mg/kg s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats
  • 参考文献:
    1. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456. 2. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1),
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (108.35  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.167 ml 10.835 ml 21.67 ml
    5 mM 0.433 ml 2.167 ml 4.334 ml
    10 mM 0.217 ml 1.084 ml 2.167 ml
    50 mM 0.043 ml 0.217 ml 0.433 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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