S80290 |
Erdafitinib |
| 源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述： Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡
- 靶点： FGFR;RET;CSF-1R;PDGFR;Kit;VEGFR2
- 体外研究： JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少
- 体内研究： 在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用
- 细胞实验： Cell lines: HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后，用磺酰罗丹明B（SRB）试验检测粘连细胞（HCT116, HCA7, Caco2）的细胞生长和生存，用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况
- 动物实验： Animal Models: NMRI nu/nu雌性小鼠 Dosages: 40 mg/kg Administration: 灌胃
- 参考文献：
1. Timothy Perera, et al. Abstract 1738: JNJ-42756493 is an inhibitor of FGFR-1, 2, 3 and 4 with nanomolar affinity for targeted therapy. Cancer Res. 2014, 74(19 Suppl):Abstract nr 1738. 2. Verstraete M, et al. In vitro and in vivo evaluation of the radiosensitizing effect of a selective FGFR inhibitor (JNJ-42756493) for rectal cancer. BMC Cancer. 2015, 15:946. 3. K S Hanna. Erdafitinib to treat urothelial carcinoma. Drugs Today (Barc). 2019 Aug;55(8):495-50
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.239 ml 11.197 ml 22.394 ml 5 mM 0.448 ml 2.239 ml 4.479 ml 10 mM 0.224 ml 1.12 ml 2.239 ml 50 mM 0.045 ml 0.224 ml 0.448 ml
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