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S80294

Olmutinib

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Olmutinib
  • 别名:
  • HM 71224; Olmutinib; N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino) thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; HM71224; Olmutinib (HM71224); HM-61713; Olmutinib(HM-71224); HM-71224;
  • CAS号:
  • 1353550-13-6
  • 分子式:
  • C26H26N6O2S
  • 分子量:
  • 486.5887
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂
  • 靶点: mutant EGFR; BTK(Cell-free assay):13.9 nM
  • 体外研究: HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱(IC50=2225 nM)
  • 体内研究: HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中,HM61713具有抗肿瘤作用,而没有其他明显副作用
  • 参考文献:
    1. Wang S, et al. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol. 2016, 9: 34. 2. Qiumeng Zhang, et al. Discovery of new BTK inhibitors with B cell suppression activity bearing a 4,6-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine scaffold. RSC Advances. 2017, 7:26060.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.055 ml 10.276 ml 20.551 ml
    5 mM 0.411 ml 2.055 ml 4.11 ml
    10 mM 0.206 ml 1.028 ml 2.055 ml
    50 mM 0.041 ml 0.206 ml 0.411 ml
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