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• 产品描述： CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性

• 靶点： mTOR(Cell-free assay):8.07(pIC50)

• 体外研究： CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用

• 体内研究： 体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物

• 细胞实验： Cell lines: HEK294T17细胞 Concentrations: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps. Incubation Time: 2 h Method: 将细胞以4x104 cells/孔（pS6RP S240/244 assay）或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接种于96孔板，培养于90 μL含2% FCS的DMEM培养基中，将细胞培养板置于细胞培养箱中培养1小时(37ºC, 5% CO2)，使细胞粘附在一起。将CZ415从3 μM开始进行梯度稀释，阳性对照为1μM PI-103，阴性对照为DMSO。将化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到细胞中，孵育2小时后，将细胞进行裂解

• 动物实验： Animal Models: SD雄性大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 静脉注射

• 参考文献：
  1. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.176 ml	10.88 ml	21.76 ml
  5 mM	0.435 ml	2.176 ml	4.352 ml
  10 mM	0.218 ml	1.088 ml	2.176 ml
  50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.435 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *