S80374 |
Atglistatin |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM
- 靶点： ATGL(Cell-free assay):0.7 μM
- 体外研究： Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解，并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性
- 体内研究： 在体内，Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少，减少量分别高达50%和62%，也会引起血浆中TG水平（43%）的显著减少。此外，Atglistatin表现出明显的组织分布，主要在肝脏和脂肪组织中积累
- 细胞实验： Cell lines: AML-12老鼠肝细胞 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 2小时 Method: 对基于MTT的体外存活测定试验，细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天，细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时，用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量
- 动物实验： Animal Models: 小鼠(C57Bl/6J) Dosages: 1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射) Administration: 口服强喂法或者腹腔注射
- 参考文献：
1. Mayer N, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol. 2013, 9(12), 785-787.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.529 ml 17.645 ml 35.29 ml 5 mM 0.706 ml 3.529 ml 7.058 ml 10 mM 0.353 ml 1.764 ml 3.529 ml 50 mM 0.071 ml 0.353 ml 0.706 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
