S80380 |
Dexrazoxane (Hydrochloride) |
| MedMol | 99% |
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- 产品描述： Dexrazoxane HCl (ADR-529,Totect, ICRF-187, Zinecard, Cardioxane)是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂
- 靶点： Topo II(Cell-free assay)
- 体外研究： 在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane (10 mM)，临床上限制蒽环类药物的心脏毒性，防止daunorubicin诱导的细胞凋亡，但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。在大鼠心肌细胞中，Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用，从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号，但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解，这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤，表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。在H9C2心肌细胞中，Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁，以防止形成超氧自由基，从而防止线粒体的破坏
- 体内研究： 在B6D2F1小鼠中，Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变（伤口大小和时间曲线）分别达96％，70％，87％。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少
- 细胞实验： Cell lines: 新生大鼠心肌细胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 3 h Method: 用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后，加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时，然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时
- 动物实验： Animal Models: female B6D2FI Dosages: 62.5 mg/kg Administration: i.p.
- 参考文献：
1. Sawyer DB, et al. Daunorubicin-induced apoptosis in rat cardiac myocytes is inhibited by dexrazoxane. Circ Res, 1999, 84(3), 257-265. 2. Hasinoff BB, et al. Chemical, biological and clinical aspects of dexrazoxane and other bisdioxopiperazines. Curr Med Chem, 1998, 5(1), 1-28. 3. Lyu YL, et al. Topoisomerase IIbeta mediated DNA double-strand breaks: implications in doxorubicin cardiotoxicity and prevention by dexrazoxane. Cancer Res, 2007, 67(18), 8839-8846. 4. Seifert CF, et al. Dexrazoxane in the prevention of doxorubicin-induced cardiotoxicity. Ann Pharmacother, 1994, 28(9), 1063-1072. 5. Langer SW, et al. Treatment of anthracycline extravasation with dexrazoxane. Clin Cancer Res, 2000, 6(9), 3680-3686. 6. Vavrova A, et al. Catalytic inhibitors of topoisomerase II differently modulate the toxicity of anthracyclines in cardiac and cancer cells. PLoS One. 2013, 8(10):e76676. 7. SW Langer, et al. Dexrazoxane is a potent and specific inhibitor of anthracycline induced subcutaneous lesions in mice. Annals of Oncology. 2001, 12: 405-4
- 溶解性： Soluble in DMSO、H2O
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.282 ml 16.408 ml 32.816 ml 5 mM 0.656 ml 3.282 ml 6.563 ml 10 mM 0.328 ml 1.641 ml 3.282 ml 50 mM 0.066 ml 0.328 ml 0.656 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
