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S80459

Varespladib (LY315920)

MedMol 98%
  • 英文名:
  • Varespladib (LY315920)
  • 别名:
  • LY-333013;2-(3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yloxy)acetic acid
  • CAS号:
  • 172732-68-2
  • 分子式:
  • C21H20N2O5
  • 分子量:
  • 380.39
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Varespladib (LY315920) is a potent and selective group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) inhibitor with an IC50 of 9 nM. Varespladib exhibits the significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50s of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively
  • 靶点: sPLA2:9 nM (IC50)
  • 体内研究: Varespladib treatment inhibits human sPLA2-induced release of thromboxane A2 (TXA2) from isolated guinea pig lung bronchoalveolar lavage cells with an IC50 of 0.79 μM. And the ED50 for Varespladib is 16.1 mg/kg
  • 参考文献:
    1. Snyder DW, et al. Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI. J Pharmacol Exp Ther. 1 2. Hori Y, et al. Effect of retinoic acid on gene expression in human conjunctival epithelium: secretory phospholipase A2 mediates retinoic acid induction of MUC16. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4050-61.
  • 溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (262.89  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.629 ml 13.144 ml 26.289 ml
    5 mM 0.526 ml 2.629 ml 5.258 ml
    10 mM 0.263 ml 1.314 ml 2.629 ml
    50 mM 0.053 ml 0.263 ml 0.526 ml
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