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S80484

Rupatadine Fumarate

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Rupatadine Fumarate
  • 别名:
  • 8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶富马酸盐;富马酸卢帕他定;富马酸泸帕他;RUPATADINE FUMARATE;8-chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidylidene]-5h-benzo[5,6]cycloh
  • CAS号:
  • 182349-12-8
  • 分子式:
  • C26H26ClN3.C4H4O4
  • 分子量:
  • 532.03
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Rupatadine (UR-12592) Fumarate is a potent, orally active and long-lasting dual PAF/H1 antagonist, with Kis of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively. Rupatadine Fumarate can be used for the research of allergic rhinitis and urticaria
  • 靶点: H1 Receptor:0.1 μM (Ki);PAF:0.55 μM (Ki)
  • 体内研究: Rupatadine Fumarate blocks histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50=1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50=113 and 9.6 μg/kg i.v.). Rupatadine Fumarate potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID50=0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50=1.6 and 0.66 mg/kg i.v.). Rupatadine (6 mg/kg) Fumarate promotes the absorption of the lesions and decreased the density of lungs.
  • 参考文献:
    1. Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21. 2. Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60. 3. Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.
  • 溶解性: DMSO  :  30  mg/mL  (56.39  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.88 ml 9.398 ml 18.796 ml
    5 mM 0.376 ml 1.88 ml 3.759 ml
    10 mM 0.188 ml 0.94 ml 1.88 ml
    50 mM 0.038 ml 0.188 ml 0.376 ml
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