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S80492

Zibotentan (ZD4054)

MedMol 98%
  • 英文名:
  • Zibotentan (ZD4054)
  • 别名:
  • N-(3-甲氧基-5-甲基-2-吡嗪基)-2-[4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基]-3-吡啶磺酰胺;Zibotentan; Zd 4054; ZD4054,Zibotentan;
  • CAS号:
  • 186497-07-4
  • 分子式:
  • C19H16N6O4S
  • 分子量:
  • 424.43
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Zibotentan (ZD4054) is a potent, selective and orally active endothelin A (ETA) receptor antagonist with a Ki of 13 nM. Zibotentan has no inhibitory effect on ETB. Zibotentan has anticancer effects and can be used for castration-resistant prostate cancer (CRPC) research
  • 靶点: ETA:13 nM (Ki)
  • 体内研究: Zibotentan (10 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 21 days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice. And Zibotentan treatment increases E-cadherin expression
  • 参考文献:
    1. C D Morris, et al. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52. 2. Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60. 3. Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.356 ml 11.781 ml 23.561 ml
    5 mM 0.471 ml 2.356 ml 4.712 ml
    10 mM 0.236 ml 1.178 ml 2.356 ml
    50 mM 0.047 ml 0.236 ml 0.471 ml
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