S80511 |
KYA1797K |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM
- 靶点： Wnt/β-catenin(in HEK293 cells):0.75 μM
- 体外研究： KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性，但对其他癌症相关信号通路无影响，如Notch、TGFβ信号通路。因此，KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力，而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中（CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞）以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象
- 体内研究： 在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中，通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中，肝脏的重量没有发生改变，也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗肿瘤效果
- 细胞实验： Cell lines: CRC细胞系：SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞. Concentrations: 25 μM Incubation Time: 72 h Method: 为了检测细胞增殖，将HCT15或SW480细胞以2×104个细胞/孔的密度铺于细胞培养板，D-WT或D-MT细胞以1×104/孔的密度接种在24孔板。然后用25 μM KYA1797K或DMSO处理这些细胞72小时；在96孔板中，细胞接种密度为3×103/孔。24小时后，用KY1220, KYA1797K, IWR-1或XAV939处理细胞4天。向每孔加入0.25 mg/ml的MTT溶液，37℃孵育2小时后，移除培养基获得不溶的紫色甲瓒，并将它们置于1 ml(24孔)或200 μL（96孔）的DMSO中1小时。每24小时测定其在590 nm处的吸光值
- 动物实验： Animal Models: 具有异种移植瘤的小鼠 Dosages: 25 mg/kg Administration: 腹腔注射
- 参考文献：
1. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016, 12(8):593-600.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.26 ml 11.299 ml 22.598 ml 5 mM 0.452 ml 2.26 ml 4.52 ml 10 mM 0.226 ml 1.13 ml 2.26 ml 50 mM 0.045 ml 0.226 ml 0.452 ml
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