S80545 |
KNK437 |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成
- 靶点： HSP105;HSP72;HSP40
- 体外研究： 在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累
- 体内研究： KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效
- 细胞实验： Cell lines: COLO 320DM细胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 h Method: 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示
- 动物实验： Animal Models: C3H/He小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: 腹腔注射
- 参考文献：
1. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948. 2. Sahin E, et al. KNK437, a benzylidene lactam compound, sensitises prostate cancer cells to the apoptotic effect of hyperthermia. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73. 3. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 4.078 ml 20.389 ml 40.778 ml 5 mM 0.816 ml 4.078 ml 8.156 ml 10 mM 0.408 ml 2.039 ml 4.078 ml 50 mM 0.082 ml 0.408 ml 0.816 ml
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