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S80601

T0901317

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • T0901317
  • 别名:
  • N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺;T-0901317; T 0901317; N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzenesulfonamide;
  • CAS号:
  • 293754-55-9
  • 分子式:
  • C17H12F9NO3S
  • 分子量:
  • 481.33
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: T0901317 is an orally active and highly selective LXR agonist with an EC50 of 20 nM for LXRα. T0901317 activates FXR with an EC50 of 5 μM. T0901317 is RORα and RORγ dual inverse agonist with Ki values of 132 nM and 51 nM, respectively. T0901317 induces apoptosis and inhibits the development of atherosclerosis in low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient mice
  • 靶点: EC50: 20 nM (LXRα) and 5 μM (FXR) Ki: 132 nM (RORα) and 51 nM (RORγ)
  • 体内研究: T0901317 (10 mg/kg/day; orally; for 12 weeks) inhibits the progression of atherosclerosis. T0901317 (i.p.; 50 mg/kg; twice weekly for 7 days) can protect male C57BL/6 mice from high fat diet-induced obesity and insulin resistance.
  • 参考文献:
    1. J R Schultz, et al. Role of LXRs in Control of Lipogenesis. Genes Dev. 2000 Nov 15;14(22):2831-8. 2. Keith A Houck, et al. T0901317 Is a Dual LXR/FXR Agonist. Mol Genet Metab. Sep-Oct 2004;83(1-2):184-7. 3. Naresh Kumar, et al. The Benzenesulfoamide T0901317 [N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide] Is a Novel Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-Alpha/Gamma Inverse Agonist. Mol P 4. Rough JJ, et al. Anti-proliferative effect of LXR agonist T0901317 in ovarian carcinoma cells. J Ovarian Res. 2010 May 26;3:13. 5. Todd G Kirchgessner, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):223-33. 6. Mingming Gao, et al. The Liver X Receptor Agonist T0901317 Protects Mice From High Fat Diet-Induced Obesity and Insulin Resistance. AAPS J. 2013 Jan;15(1):258-66.
  • 溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (207.76  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.078 ml 10.388 ml 20.776 ml
    5 mM 0.416 ml 2.078 ml 4.155 ml
    10 mM 0.208 ml 1.039 ml 2.078 ml
    50 mM 0.042 ml 0.208 ml 0.416 ml
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