S80659 |
KRIBB11 |
| 源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述： KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡
- 靶点： HSF1(Cell-based assay):1.2 μM
- 体外研究： KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化
- 体内研究： 在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性
- 细胞实验： Cell lines: HCT-116细胞 Concentrations: 0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM Incubation Time: 48 h Method: 用不同浓度的KRIBB11对HCT-116细胞进行处理，处理48小时。然后通过胰蛋白酶化收集细胞，用70%的预冷乙醇进行固定，在进行流式分析前，在-20℃下进行保存。固定好的细胞用PBS冲洗两次，然后重悬于500 μL PBS中，用100 mg/ml RNase A对之进行处理，37℃处理30分钟。加入Propidium iodide，使其终浓度为50 mg/ml，进行DNA染色，然后进行流式分析，分析细胞周期分布
- 动物实验： Animal Models: 清洁级Balb/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg/day Administration: i.p.
- 参考文献：
1. Yoon YJ, et al. KRIBB11 inhibits HSP70 synthesis through inhibition of heat shock factor 1 function by impairing the recruitment of positive transcription elongation factor b to the hsp70 promoter. J Biol Chem. 2011, 286(3):1737-47.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.518 ml 17.589 ml 35.177 ml 5 mM 0.704 ml 3.518 ml 7.035 ml 10 mM 0.352 ml 1.759 ml 3.518 ml 50 mM 0.07 ml 0.352 ml 0.704 ml
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