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S80704

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

MedMol 99%
  • 英文名:
  • Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
  • 别名:
  • CHIR-258;多韦替尼;4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
  • CAS号:
  • 405169-16-6
  • 分子式:
  • C21H21FN6O
  • 分子量:
  • 392.43
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Dovitinib (CHIR-258) is an orally active, potent multi-targeted tyrosine kinase (RTK) inhibitor with IC50s of 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM for FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 and PDGFRα/PDGFRβ, respectively. Dovitinib has potent antitumor activity
  • 靶点: FLT3:1 nM (IC50);c-Kit:2 nM (IC50);FGFR1:8 nM (IC50);FGFR3:9 nM (IC50);VEGFR3:8 nM (IC50);VEGFR1:10 nM (IC50);VEGFR2:13 nM (IC50);PDGFRβ:27 nM (IC50);PDGFRα:210 nM (IC50);CSF-1R:36 nM (IC50)
  • 体内研究: Dovitinib (CHIR-258; 10-60 mg/kg/day; gavage; for 21 days) has a significant antitumor effect. Dovitinib (50 and 75 mg/kg) results in 97% and 98% tumor growth inhibition, respectively, and the maximal efficacy is at 50 mg/kg.
  • 参考文献:
    1. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948. 2. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601. 3. Lee Y, et al. A Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, Dovitinib (TKI-258), Enhances BMP-2-Induced Osteoblast Differentiation In Vitro. Mol Cells. 2016 May 31;39(5):389-94 4. Chon HJ, et al. Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) is involved in the anti-cancer mechanism of dovitinib in human multiple myeloma IM-9 cells. Amino Acids. 2016 Jul;48(7):1591-9.
  • 溶解性: DMSO  :  25  mg/mL  (63.71  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.548 ml 12.741 ml 25.482 ml
    5 mM 0.51 ml 2.548 ml 5.096 ml
    10 mM 0.255 ml 1.274 ml 2.548 ml
    50 mM 0.051 ml 0.255 ml 0.51 ml
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