S80735 |
N-(4-Methoxyphenyl)-4-chlorocinnamamide |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述： SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM
- 靶点： TRPV1(Cell-based assay):5.7 nM
- 体外研究： SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活，但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具
- 体内研究： TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为（缩足反应），但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果，但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果
- 细胞实验： Cell lines: 牙龈上皮细胞(epi 4) Concentrations: 1 μM Incubation Time: 30 min Method: 用1 μM TRPV1的拮抗剂， SB-366791进行处理，处理30分钟能抑制72h时capsaicin所诱导的细胞增殖。
- 动物实验： Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice Dosages: 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg Administration: 腹膜腔内注射
- 参考文献：
1. Gunthorpe MJ, et al. Identification and characterisation of SB-366791, a potent and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist. Neuropharmacology. 2004, 46(1):133-49. 2. Niiyama Y, et al. SB366791, a TRPV1 antagonist, potentiates analgesic effects of systemic morphine in a murine model of bone cancer pain. Br J Anaesth. 2009, 102(2):251-258. 3. Takahashi N, et al. Epithelial TRPV1 signaling accelerates gingival epithelial cell proliferation. J Dent Res. 2014, 93(11):1141-1147.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.475 ml 17.377 ml 34.754 ml 5 mM 0.695 ml 3.475 ml 6.951 ml 10 mM 0.348 ml 1.738 ml 3.475 ml 50 mM 0.07 ml 0.348 ml 0.695 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
