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S80781

Salinomycin

MedMol 98%
  • 英文名:
  • Salinomycin
  • 别名:
  • 盐霉素;沙利霉素
  • CAS号:
  • 53003-10-4
  • 分子式:
  • C42H70O11
  • 分子量:
  • 751
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  • 产品描述: Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
  • 靶点: Wnt/β-catenin
  • 体内研究: Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用
  • 细胞实验: Cell lines: 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453). Concentrations: 1, 2.5, 5, 10 μM Incubation Time: 26 h Method: 将细胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他细胞系)的密度铺于平底96孔板。16小时后,用salinomycin对细胞进行处理22小时,然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT,4小时,加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。
  • 动物实验: Animal Models: NOD/SCID小鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 腹腔注射
  • 参考文献:
    1. Naujokat C, et al. J Biomed Biotechnol. 2012:950658. 2. Verdoodt B, et al. PLoS One. 2012, 7(9):e44132. 3. Zhang B, et al. Oncol Rep. 2013, 29(4):1371-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.332 ml 6.658 ml 13.316 ml
    5 mM 0.266 ml 1.332 ml 2.663 ml
    10 mM 0.133 ml 0.666 ml 1.332 ml
    50 mM 0.027 ml 0.133 ml 0.266 ml
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