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Org 27569,CB 1受体变构调节剂

    
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Org 27569

源叶(MedMol)
S81032 一键复制产品信息
868273-06-7
C24H28ClN3O
409.95
MFCD11045300
Org-27569
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。A CB1 receptor allosteric modulator.
体内研究: ORG 27569 (3.2 和 5.6 mg/kg,腹腔注射) 显著减弱可卡因相关线索诱导的恢复、可卡因启动诱导的恢复、甲基苯丙胺相关线索诱导的恢复和甲基苯丙胺启动诱导的大鼠恢复。Org27569 (30 mg/kg,ip) 产生独立于 CB1 的食欲减退作用,并且不影响 anandamide (AEA) 的辨别刺激作用。与载体相比,Org27569 (脑室内注射 100 μg) 不影响全身给药 CP55,940 的药理作用。
参考文献: 1. Jing L, et al. Effects of the cannabinoid CB? receptor allosteric modulator ORG 27569 on reinstatement of cocaine- and methamphetamine-seeking behavior in rats. Drug Alcohol Depend. 2014 Oct 1;143:251-6.
2. Fay JF, et al. A key agonist-induced conformational change in the cannabinoid receptor CB1 is blocked by the allosteric ligand Org 27569. J Biol Chem. 2012 Jul 30.
3. Gamage TF, et al. In-vivo pharmacological evaluation of the CB1-receptor allosteric modulator Org-27569. Behav Pharmacol. 2014 Apr;25(2):182-5.
4. Price MR, et al. Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1484-95.
5. Baillie GL, et al. CB(1) receptor allosteric modulators display both agonist and signaling pathway specificity. Mol Pharmacol. 2013 Feb;83(2):322-38.
保存条件: 2-8℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.439 ml 12.197 ml 24.393 ml
5 mM 0.488 ml 2.439 ml 4.879 ml
10 mM 0.244 ml 1.22 ml 2.439 ml
50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
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参考文献

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