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S81045

Ivacaftor (VX-770)

MedMol 99%
  • 英文名:
  • Ivacaftor (VX-770)
  • 别名:
  • VX 770;N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
  • CAS号:
  • 873054-44-5
  • 分子式:
  • C24H28N2O3
  • 分子量:
  • 392.49
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Ivacaftor (VX-770) is a potent and orally bioavailable CFTR potentiator, targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50s of 100 nM and 25 nM, respectively.
  • 靶点: EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)
  • 体内研究: Ivacaftor (1-200 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavailability in rat
  • 参考文献:
    1. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570 2. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29 3. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9 4. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.548 ml 12.739 ml 25.478 ml
    5 mM 0.51 ml 2.548 ml 5.096 ml
    10 mM 0.255 ml 1.274 ml 2.548 ml
    50 mM 0.051 ml 0.255 ml 0.51 ml
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