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S81105

Navitoclax

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Navitoclax
  • 别名:
  • CAS号:
  • 923564-51-6
  • 分子式:
  • C47H55ClF3N5O6S3
  • 分子量:
  • 974.61
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Navitoclax (ABT-263) is a potent and orally active Bcl-2 family protein inhibitor that binds to multiple anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, such as Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w, with a Ki of less than 1 nM
  • 靶点: Bcl-W:1 nM (Ki);Bcl-xL:1 nM (Ki);Bcl-2:1 nM (Ki);BCL
  • 体内研究:
    Navitoclax (100 mg/kg; orally; 21-day treatment) enhances the activity of OSI-744 in vivo. As a single agent, 100 mg/kg Navitoclax alone dosed daily has no significant antitumor activity, whereas daily dosing of OSI-744 at 50 mg/kg results in significant tumor stasis (%TGI=52) during a 21-day treatment period. Notably, the combination of Navitoclax and OSI-744 dosed daily for 21 consecutive days results in 98% TGI and durable tumor regressions in 100% of treated tumor-bearing mice
  • 参考文献:
    1. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189. 2. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035. 3. Chen J, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9.
  • 溶解性: DMF  :  ≥  100  mg/mL  (102.61  mM)    DMSO  :  75  mg/mL  (76.95  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.026 ml 5.13 ml 10.261 ml
    5 mM 0.205 ml 1.026 ml 2.052 ml
    10 mM 0.103 ml 0.513 ml 1.026 ml
    50 mM 0.021 ml 0.103 ml 0.205 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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