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S81125

TG101348 (SAR302503)

MedMol 98%
  • 英文名:
  • TG101348 (SAR302503)
  • 别名:
  • CAS号:
  • 936091-26-8
  • 分子式:
  • C27H36N6O3S
  • 分子量:
  • 524.68
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Fedratinib (TG-101348) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active JAK2 inhibitor with IC50s of 3 nM for both JAK2 and JAK2V617F kinase. Fedratinib shows 35- and 334-fold selectivity over JAK1 and JAK3, respectively. Fedratinib induces cancer cell apoptosis and has the potential for myeloproliferative disorders research
  • 靶点: JAK2:3 nM (IC50);JAK2(V617F):3 nM (IC50);Flt3:15 nM (IC50);Ret:48 nM (IC50)
  • 体内研究: Fedratinib (TG101348; 60-120 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 42 days; C57Bl/6 mice) trewatment shows a dose-dependent reduction in polycythemia and a marked dose-dependent reduction in splenomegaly of treated animals
  • 参考文献:
    1. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20. 2. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.
  • 溶解性: DMSO  :  125  mg/mL  (238.24  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.906 ml 9.53 ml 19.059 ml
    5 mM 0.381 ml 1.906 ml 3.812 ml
    10 mM 0.191 ml 0.953 ml 1.906 ml
    50 mM 0.038 ml 0.191 ml 0.381 ml
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