S81138 |
RG7112 |
| 源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述：
RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
- 靶点： Kd: 11 nM (MDM2)
- 体外研究： RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能。
- 体内研究： RG7112 (25 -200 mg/kg，单次口服) 在体内激活p53通路并诱导肿瘤细胞凋亡。
RG7112 (100 mg/kg，每天灌胃一次，5 天/周，持续 3 周) 在 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率。
- 参考文献：
1. Vu B, et al. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 2;4(5):466-9. [Content Brief]
2. Tovar C, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2587-97. [Content Brief]
3. Verreault M, et al. Preclinical Efficacy of the MDM2 Inhibitor RG7112 in MDM2-Amplified and TP53 Wild-type Glioblastomas. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1185-96.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.374 ml 6.87 ml 13.74 ml 5 mM 0.275 ml 1.374 ml 2.748 ml 10 mM 0.137 ml 0.687 ml 1.374 ml 50 mM 0.027 ml 0.137 ml 0.275 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
