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S81150

JNJ-38877605

MedMol 99%
  • 英文名:
  • JNJ-38877605
  • 别名:
  • 6-(difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline
  • CAS号:
  • 943540-75-8
  • 分子式:
  • C19H13F2N7
  • 分子量:
  • 377.35
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: JNJ-38877605 is an ATP-competitive c-Met inhibitor (IC50: 4 nM), 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases.
  • 靶点: c-Met/HGFR
  • 体内研究: In mice bearing established GTL16 xenografts, JNJ-38877605 (40 mg/kg/day, p.o., total 3day) results in a statistically marked decrease in the plasma levels of human IL-8 (0.150-0.050 ng/mL) and GROα (0.080-0.030 ng/mL). While concentrations of uPAR in the blood become reduced to more than 50% at the same dose.
  • 动物实验: Animal Models: GTL16 cells are inoculated subcutaneously into the right posterior flank (or both right and left posterior flanks,for determination of uPAR and IL-6) of 6-week-old immuno-deficient nu/nu female mice on Swiss CD1 background. Formulation: JNJ-38877605 is dissolved in PBS. Dosages: ≤40 mg/kg/day. Administration: Administered via p.o.
  • 参考文献:
    1.De Bacco F, et al. J Natl Cancer Inst. 2011 Apr, 103(8), 645-661. 2.Torti D, et al. Int J Cancer. 2012, 130(6), 1357-1366.
  • 溶解性: H2O:<1  mg/mL    Ethanol:<1  mg/mL    DMSO:35  mg/mL  (92.8  mM)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.65 ml 13.25 ml 26.501 ml
    5 mM 0.53 ml 2.65 ml 5.3 ml
    10 mM 0.265 ml 1.325 ml 2.65 ml
    50 mM 0.053 ml 0.265 ml 0.53 ml
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