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产品描述：

XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1

靶点：

JAK2(Cell-free assay):2.2 nM; PDGFRβ(Cell-free assay):125.4 nM; JAK1(Cell-free assay):134.3 nM; FLT3(Cell-free assay):139.7 nM; JAK3(Cell-free assay):214.2 nM;Apoptosis; FLT; JAK; PDGFR

体外研究：

XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。

体内研究：

在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡

动物实验：

Animal Models: HEL.92.1.7移植体 Dosages: 100 毫克/千克, 200 毫克/千克, 300 毫克/千克, bid Administration: 口服灌胃

参考文献：

1. Verstovsek S, Tam CS, Wadleigh M, Sokol L, Smith CC, Bui LA, Song C, Clary DO, Olszynski P, Cortes J, Kantarjian H, Shah NP. Phase I evaluation of XL019, an oral, potent, and selective JAK2 inhibitor. Leuk Res. 2013 Dec 11. pii: S0145-2126(13)00425-6.2. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(24), 7653-7658.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.25 ml	11.248 ml	22.496 ml
5 mM	0.45 ml	2.25 ml	4.499 ml
10 mM	0.225 ml	1.125 ml	2.25 ml
50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.45 ml

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参考文献

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