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• 产品描述： Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3

• 靶点： S1P1R(Cell-free assay):0.41 nM(EC50); S1P5R(Cell-free assay):11 nM(EC50)

• 体外研究： 在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解

• 体内研究： 在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度

• 细胞实验： Cell lines: HEK293T cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 1 h Method: Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h.

• 动物实验： Animal Models: C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型，患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。 Dosages: 0.1-3 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016. doi: 10.1111/bph.13476.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.472 ml	12.362 ml	24.724 ml
  5 mM	0.494 ml	2.472 ml	4.945 ml
  10 mM	0.247 ml	1.236 ml	2.472 ml
  50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.494 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *