S81286 |
BP-1-102 |
| 源叶(MedMol) | 97% |
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- 产品描述： BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活
- 靶点： STAT3:504 nM(Kd)
- 体外研究： BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM，在浓度为4-6.8 μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响
- 体内研究： 在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别
- 细胞实验： Cell lines: 包含异常活化的Stat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src细胞；小鼠胸腺基质上皮细胞TE-71； 敲除STAT3的小鼠胚胎成纤维细胞(Stat3−/− MEFs)；对cisplatin高敏的卵巢癌细胞A2780S Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 24 h Method: 用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10 μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞
- 动物实验： Animal Models: 无胸腺裸鼠 Dosages: 1 或 3 mg/kg Administration: i.v.
- 参考文献：
1. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-8.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.596 ml 7.98 ml 15.959 ml 5 mM 0.319 ml 1.596 ml 3.192 ml 10 mM 0.16 ml 0.798 ml 1.596 ml 50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.319 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
