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• 产品描述： EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3

• 靶点： Rac1(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells):1.1 μM

• 体外研究： EHop-016对Rac的抑制通过代偿机制增加了密切相关的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435细胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并减少Rac调控的细胞功能，包括板状伪足形成和细胞迁移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性，其IC50为10 μM。 EHop-016也抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长

• 体内研究： EHop-016对患有KITD814V细胞的治疗显著提高了白血病小鼠的存活率

• 细胞实验： Cell lines: MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者MCF-10A细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 24小时 Method: MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮细胞在载体（0.1％DMSO）或不同浓度的EHop-016 (0–10 μM)中培养24小时。细胞活性通过按照制造说明书使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide细胞存活和增殖试剂盒测定

• 动物实验： Animal Models: KITD814V-bearing小鼠. Dosages: 2.5 μM Administration: EHop-016通过静脉注射给药的KITD814V-bearing 32D细胞

• 参考文献：
  1. Montalvo-Ortiz BL, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. 2. Martin H, et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.323 ml	11.613 ml	23.226 ml
  5 mM	0.465 ml	2.323 ml	4.645 ml
  10 mM	0.232 ml	1.161 ml	2.323 ml
  50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.465 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *