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S81320

Acalabrutinib(ACP-196)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Acalabrutinib(ACP-196)
  • 别名:
  • ACP196.Acalabrutinib; Acalabrutinib(ACP196); ACP-196; (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide; Acalabrutinib; Acalabrutinib (ACP-196); ac
  • CAS号:
  • 1420477-60-6
  • 分子式:
  • C26H23N7O2
  • 分子量:
  • 465.507
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  • 产品描述:

    Acalabrutinib (ACP-196) is an orally active, irreversible, and highly selective second-generation BTK inhibitor. Acalabrutinib binds covalently to Cys481 in the ATP-binding pocket of BTK. Acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in mouse models of chronic lymphocytic leukemia (CLL)[1]

  • 靶点: IC50: 3 nM (BTK in CD69 B cell)
  • 体内研究: Acalabrutinib (100 mg twice per day) assessed for thrombus formation at injured arterioles of the mice, exhibits more selective for inhibiting BTK and has virtually no inhibition of platelet activity
  • 参考文献:
    1. Wu J, et al. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016 Mar 9;9:21 2. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.148 ml 10.741 ml 21.482 ml
    5 mM 0.43 ml 2.148 ml 4.296 ml
    10 mM 0.215 ml 1.074 ml 2.148 ml
    50 mM 0.043 ml 0.215 ml 0.43 ml
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