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S81338-10mg	99.15%	￥210.00 S81338-10mg ￥210.00 现货	6 6	-	-	-
S81338-25mg	99.15%	￥330.00 S81338-25mg ￥330.00 现货	5 5	-	-	-
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产品描述：

Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡

靶点：

BRD2; BRD4; BRD-T;Apoptosis; EpigeneticReaderDomain

体外研究：

ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效

体内研究：

在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效

细胞实验：

Cell lines: Macrophages Concentrations: 0.1 µM Incubation Time: 48 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 48 h.

参考文献：

1. Aparna Sarthy, et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Experimental and Molecular Therapeutics. 2016, Abstract 4718. 2. Wu Y, et al. Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer. J Cancer Res Clin Oncol. 2022 Apr;148(4):803-821.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.176 ml	10.882 ml	21.764 ml
5 mM	0.435 ml	2.176 ml	4.353 ml
10 mM	0.218 ml	1.088 ml	2.176 ml
50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.435 ml

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参考文献

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