S81338 |
Mivebresib |
| 源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述： Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡
- 靶点： BRD2; BRD4; BRD-T
- 体外研究： ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效
- 体内研究： 在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效
- 细胞实验： Cell lines: Macrophages Concentrations: 0.1 µM Incubation Time: 48 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 48 h.
- 参考文献：
1. Aparna Sarthy, et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Experimental and Molecular Therapeutics. 2016, Abstract 4718. 2. Wu Y, et al. Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer. J Cancer Res Clin Oncol. 2022 Apr;148(4):803-821.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.176 ml 10.882 ml 21.764 ml 5 mM 0.435 ml 2.176 ml 4.353 ml 10 mM 0.218 ml 1.088 ml 2.176 ml 50 mM 0.044 ml 0.218 ml 0.435 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
