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• 产品描述： LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1

• 靶点： C-Raf(Cell-free assay):4.3 nM; BRAF(V600E)(Cell-free assay):5.8 nM; BRAF WT(Cell-free assay):15 nM

• 体外研究： LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM

• 体内研究： 在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率

• 细胞实验： Cell lines: A375 和 HCT116 细胞 Concentrations: 0.51 μM Incubation Time: 67 h Method: 简而言之，细胞在DMEM高浓度葡萄糖中生长，用10%胎牛血清和1%青霉素/链霉素/L-谷氨酰胺增补，在37℃，5% CO2，和95%湿度下培育。允许细胞扩增到70-95%的融合度。连续稀释的测试化合物分配加入到384孔黑色透明底板。每孔加入包含625个细胞的50 μL完全生长培养基。板在37℃，5% CO2，和95%湿度下培育67小时。然后，10 μL包含440 μM 刃天青的PBS溶液加入板的每孔中，板在37℃，5% CO2，和95%湿度下再培育5小时。板在Synergy2阅读器上使用540 nm激发波长和600 nm发射波长读取。得到的数据使用Prism软件分析以计算IC 50值

• 动物实验： Animal Models: 负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的雌性 NIH裸鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Henry JR, et al. Discovery of 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea (LY3009120) as a pan-RAF inhibitor with minimal paradoxical activation and activity against BRAF or RAS mutant tumor cells. J Med Chem. 2015, 58(10), 4165-4179. 2. Patricelli MP, et al. In situ kinase profiling reveals functionally relevant properties of native kinases. Chem Biol.?011, 18(6), 699-710.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.356 ml	11.778 ml	23.556 ml
  5 mM	0.471 ml	2.356 ml	4.711 ml
  10 mM	0.236 ml	1.178 ml	2.356 ml
  50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.471 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *