S81377 |
CPI-1205 |
| MedMol | 99% |
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- 产品描述： Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性
- 靶点： EZH2(Cell-free assay):2 nM ; EZH1(Cell-free assay):52 nM
- 体外研究： 在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡
- 体内研究： 在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的
- 动物实验： Animal Models: CB-17 SCID小鼠 Dosages: 160 mg/kg orally twice daily Administration: 口服
- 参考文献：
1. Vaswani RG, et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem. 2016. 2. Shilpi Arora, et al. EZH2 Inhibitors Are Broadly Efficacious in Multiple Myeloma As Single Agent and in Combination with Standard of Care Therapeutics. Blood. 2016, 128:5672.
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.928 ml 9.642 ml 19.284 ml 5 mM 0.386 ml 1.928 ml 3.857 ml 10 mM 0.193 ml 0.964 ml 1.928 ml 50 mM 0.039 ml 0.193 ml 0.386 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
