S81404 |
DEL-22379 |
| 源叶(MedMol) | 99% |
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- 产品描述： DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂，IC50 为 ∼0.5 μM.
- 靶点： ERK(in HEK293 cells):0.5 μM
- 体外研究： DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中，DEL-22379表现出有效的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡
- 体内研究： 在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移，但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成
- 细胞实验： Cell lines: 一组含有突变 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞增殖通过Alamar blue蓝试验分析。简而言之，细胞以1000-2000细胞/孔接种到96孔板。细胞用连续稀释的浓度范围为0.1 nM-10 μM的药物处理。48小时后，细胞暴露于Alamar Blue，色度的变化在570和600 nm下测量。GI50使用GraphPad5 Prism软件通过非线性回归估算
- 动物实验： Animal Models: 负荷 A375 (BRAF 突变体)，CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突变体) 肿瘤的裸鼠 Dosages: 15 mg/kg, bid Administration: i.p.
- 参考文献：
1. Herrero A, et al. Small Molecule Inhibition of ERK Dimerization Prevents Tumorigenesis by RAS-ERK Pathway Oncogenes. Cancer Cell. 2015, 28(2), 170-182.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.25 ml 11.248 ml 22.496 ml 5 mM 0.45 ml 2.25 ml 4.499 ml 10 mM 0.225 ml 1.125 ml 2.25 ml 50 mM 0.045 ml 0.225 ml 0.45 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
