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- 产品描述: BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM
- 靶点: HDAC3:289 nM; HDAC1:2 μM; HDAC2:2.2 μM
- 体外研究: 在一系列MM细胞中,BG45引起显著的细胞生长抑制,并诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。在RPMI8226细胞中,BG45协同增强硼替佐米诱导的细胞毒性
- 体内研究: 在负荷人MM.1S异种移植物的小鼠体内,BG45 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制MM肿瘤生长。与硼替佐米联合给药时,BG45 (50 mg/kg, i.p.)增强硼替佐米诱导的细胞毒性
- 细胞实验: Cell lines: MM.1S,RPMI8226,U266,H929,MM.1 R,RPMI-LR5,OPM1,OPM2和 RPMI-DOX40细胞 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 48小时 Method: BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖,DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量
- 动物实验: Animal Models: 负荷MM.1S异种移植物的小鼠 Dosages: 50 mg/kg,一周5天 Administration: i.p.
- 参考文献:
1. Minami J, et al. Histone deacetylase 3 as a novel therapeutic target in multiple myeloma. Leukemia. 2014, 28(3), 680-689.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 4.668 ml 23.34 ml 46.68 ml 5 mM 0.934 ml 4.668 ml 9.336 ml 10 mM 0.467 ml 2.334 ml 4.668 ml 50 mM 0.093 ml 0.467 ml 0.934 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)