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产品描述：

KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂，细胞试验中IC50为20 μM

靶点：

HIF-1α:20 μM;HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF

体外研究：

KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成，而不影响其mRNA转录。在LN229-HRE-AP 细胞中，KC7F2抑制HRE驱动的转录，并减少HIF-1α蛋白质水平。KC7F2表现出剂量响应毒性，在癌细胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中，IC50大约为15 -25 μM。在D54MG胶质细胞中，KC7F2抑制集落形成，尤其在低氧环境下。在低氧微神经胶质细胞培养基中，KC7F2下调TfR 和DMT的表达，并减少HIF-1α介导的铁积聚

体内研究：

KC7F2显著减少戊四唑点燃大鼠模型的潜伏期，并在锂-匹罗卡品大鼠模型的慢性期增加自发反复性痫性发作的比率

细胞实验：

Cell lines: 人皮肤微血管内皮细胞和小鼠神经元；MCF7，LNZ308，A549，U251MG，和 LN229 细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将细胞接种到96孔板(4 × 103/孔)，并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)环境下于不用浓度的KC7F2培养72小时，或与20 μM KC7F2处理不同的时间。对于增殖分析，细胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小时，随后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰罗丹明B在室温下着色30分钟。板用1%乙酸洗涤5次以除去未结合染料。结合的染料通过加入10 mM无缓冲的Tris碱溶解。细胞增殖使用分光光度计通过测量564 nm下的OD值计算

参考文献：

1. Narita T, et al. Identification of a novel small molecule HIF-1alpha translation inhibitor. Clin Cancer Res. 2009, 15(19), 6128-6136. 2. Rathnasamy G, et al. Hypoxia inducible factor-1α mediates iron uptake which induces inflammatory response in amoeboid microglial cells in developing periventricular white matter through MAP kinase pathway. Neuropharmacology. 2014, 77, 428-440. 3. Li J, et al. Altered expression of hypoxia-Inducible factor-1α participates in the epileptogenesis in animal models. Synapse. 2014, 68(9), 402-409.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.753 ml	8.766 ml	17.532 ml
5 mM	0.351 ml	1.753 ml	3.506 ml
10 mM	0.175 ml	0.877 ml	1.753 ml
50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.351 ml

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参考文献

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