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S81580

IMD 0354

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • IMD 0354
  • 别名:
  • Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-
  • CAS号:
  • 978-62-1
  • 分子式:
  • C15H8ClF6NO2
  • 分子量:
  • 383.67
  • MDL:
  • MFCD00218820
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) is a selective IKKβ inhibitor which inhibits NF-κB activity. IMD0354 inhibits TNF-α induced NF-κB transcription activity with an IC50 of 1.2 uM
  • 靶点: IKKβ;NF-Κb:1.2 μM (IC50)
  • 体内研究: Daily administration with 5 mg/kg IMD-0354 significantly suppresses tumor expansion in nude mice implanted with established MDA-MB-231 tumors. In mice treated with IMD-0354, tumor progression is restrained. The number of infiltrating cells in aqueous humor is 53.6±9.8×105, 72.5±17.0×105, 127.25±32.0×105, and 132.0±25.0×105 cells/mL in rats treated with 30, 10, 3, or 0 mg/kg of IMD-0354, respectively. The total protein concentrations of aqueous humor are 92.6±3.1 mg/mL, 101.5±6.8 mg/mL, 112.6±1.9 mg/mL, and 117.33±1.8 mg/mL in rats treated with 30, 10, 3, and 0 mg/kg of IMD-0354, respectively.
  • 参考文献:
    1. Tanaka A, et al. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar 15;105(6):2324-31. 2. Li YR, et al. Study of the inhibitory effects on TNF-α-induced NF-κB activation of IMD0354 analogs. Chem Biol Drug Des. 2017 Dec;90(6):1307-1311. 3. Tanaka A, et al. A new IkappaB kinase beta inhibitor prevents human breast cancer progression through negative regulation of cell cycle transition. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):419-26. 4. Lennikov A, et al. Amelioration of endotoxin-induced uveitis treated with an IκB kinase β inhibitor in rats. Mol Vis. 2012;18:2586-97.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (260.64  mM)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.606 ml 13.032 ml 26.064 ml
    5 mM 0.521 ml 2.606 ml 5.213 ml
    10 mM 0.261 ml 1.303 ml 2.606 ml
    50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.521 ml
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