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S82157

Clemizole hydrochloride

MedMol 99%
  • 英文名:
  • Clemizole hydrochloride
  • 别名:
  • 1-[(4-氯苯基)甲基]-2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并咪唑盐酸盐;盐酸氯咪唑;1-对氯苄基-2-(1-吡咯烷基)甲基苯并咪唑 盐酸盐;1-(p-chlorobenzil)-2-pirrolidil-metil-benzimidazolocloridato;1-(p-chlorobenzyl)-2-(1-pyrrolidinylmethyl)-benzimidazolmonohydrochlor
  • CAS号:
  • 1163-36-6
  • 分子式:
  • C19H21Cl2N3
  • 分子量:
  • 362.296
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Clemizole hydrochloride is an H1 histamine receptor antagonist, is found to substantially inhibit HCV replication. Clemizole hydrochloride is an inhibitor of TRPC5 channel. The IC50 of Clemizole hydrochloride for RNA binding by NS4B is 24 nM, whereas its EC50 for viral replication is 8 µM
  • 靶点: IC50: 24 nM (NS4B) H1 histamine receptor
  • 体内研究: Clemizole hydrochloride has an unexpectedly short plasma half-life (measured at 0.15 hours); it is very rapidly biotransformed into a glucuronide (M14) and a dealkylated metabolite (M12) and into a variety of lesser metabolites in C57BL/6J mice
  • 参考文献:
    1. Einav S, et al. Discovery of a hepatitis C target and its pharmacological inhibitors by microfluidic affinity analysis. Nat Biotechnol. 2008 Sep;26(9):1019-27 2. Richter JM, et al. Clemizole hydrochloride is a novel and potent inhibitor of transient receptor potential channel TRPC5. Mol Pharmacol. 2014 Nov;86(5):514-21 3. Nishimura T, et al. Using chimeric mice with humanized livers to predict human drug metabolism and a drug-drug interaction. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):388-96.
  • 溶解性: DMSO  :  33.33  mg/mL  (92.00  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  20  mg/mL  (55.20  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.76 ml 13.801 ml 27.602 ml
    5 mM 0.552 ml 2.76 ml 5.52 ml
    10 mM 0.276 ml 1.38 ml 2.76 ml
    50 mM 0.055 ml 0.276 ml 0.552 ml
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