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• 产品描述： Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM

• 靶点： hSGLT2(Cell-free assay):2.9 nM

• 体外研究： Tofogliflozin是一种有效的、选择性的SGLT2抑制剂，其对SGLT2的选择性是对SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可浓度依赖性地抑制葡萄糖进入小管上皮细胞。tofogliflozin抑制高糖诱导的ROS产生，MCP-1能够诱导小管上皮细胞的凋亡，诱导NAC抗氧化

• 体内研究： 单药口服给药在Zucker糖尿病大鼠中能够降低血糖水平，增加生脏葡萄糖清除率。用Tofogliflozin连续处理4周，能够显著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan没有次效果。Tofoglifozin的处理可减少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收阈值，增加UGE、减少PG；Tofogliflozin的处理可显著地、剂量依赖性地提升总的beta细胞数量。说明阻止了beta细胞的降低。Tofogliflozin抑制血浆中葡萄糖和糖化的Hb、维持胰脏beta细胞的质量和血浆胰岛素水平

• 细胞实验： Cell lines: 小管上皮细胞 Concentrations: 3 nM 或 30 nM Incubation Time: 24 h Method: 用3 nM或30 nM的tofogliflozin处理小管上皮细胞（无血清的、含10 μg/ml transferrin和GA-1000的BM培养基），37℃下处理24小时。然后用PBS洗涤细胞，将细胞置于含100 μM 2-NBDG的HBSS溶液中孵育15 min。然后移除培养基，换乘纯HBSS溶液，检测细胞中的荧光强度

• 动物实验： Animal Models: db/db mice Dosages: 0.005 or 0.015% Administration: oral

• 参考文献：
  1. Yoshihito Ohtake, et al. Discovery of Tofogliflozin, a Novel C-Arylglucoside with an O-Spiroketal Ring System, as a Highly Selective Sodium Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2012, 55(17):7828-7840. 2. Nagata T, et al. Tofogliflozin, a novel sodium-glucose co-transporter 2 inhibitor, improves renal and pancreatic function in db/db mice. Br J Pharmacol. 2013, 170(3):519-31. 3. Ishibashi Y, et al. Tofogliflozin, A Highly Selective Inhibitor of SGLT2 Blocks Proinflammatory and Proapoptotic Effects of Glucose Overload on Proximal Tubular Cells Partly by Suppressing Oxidative Stress Generation. Horm Metab Res. 2016, 48(3):191-5.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.472 ml	12.362 ml	24.725 ml
  5 mM	0.494 ml	2.472 ml	4.945 ml
  10 mM	0.247 ml	1.236 ml	2.472 ml
  50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.494 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *