| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S82589-2mg |
99.1% | ￥320.00 | 9 | - | - | - |
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S82589-5mg |
99.1% | ￥400.00 | 8 | - | - | - |
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S82589-10mg |
99.1% | ￥720.00 | 7 | - | - | - |
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S82589-25mg |
99.1% | ￥1520.00 | 8 | - | - | - |
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S82589-50mg |
99.1% | ￥2720.00 | 5 | - | - | - |
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S82589-100mg |
99.1% | ￥4400.00 | 3 | - | - | - |
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Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍
| 产品描述： | Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | FLT3(Cell-free assay):0.29 nM; Axl(Cell-free assay):0.73 nM;FLT; TAMReceptor; c-Kit | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: MV4-11细胞 Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM Incubation Time: 2 h Method: 用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时，然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice) Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg Administration: oral | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017. 2. Yoko Ueno, et al. Gilteritinib (ASP2215), a Novel FLT3/AXL Inhibitor: Preclinical Evaluation in Combination with Azacitidine in Acute Myeloid Leukemia. Blood. 2016, 128:2830. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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