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S82876

CHR-6494

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CHR-6494
  • 别名:
  • 3-(1H-Indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
  • CAS号:
  • 1333377-65-3
  • 分子式:
  • C16H16N6
  • 分子量:
  • 292.34
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: CHR-6494 is a potent inhibitor of haspin, with an IC50 of 2 nM. CHR-6494 inhibits histone H3T3 phosphorylation. CHR-6494 can be used in the research of cancer
  • 靶点: haspin:2 nM (IC50)
  • 体内研究: CHR-6494 (50 mg/kg; i.p. in two cycles of five consecutive days for 15 days) inhibits the growth of tumor and cuases no obvious body weight change in nude mice bearing HCT-116 human colorectal cancer cells. CHR-6494 (20 mg/kg; intraperitoneal injection for 15 consecutive days) inhibits the tumor volume and weight compared with the control group in nude mice bearing MDA-MB-231 xenograft tumors. CHR-6494 (20 mg/kg; intraperitoneal injection for 15 consecutive days) enhances the tumor volume and weight inhibition of MLN8237 (20 mg/kg; p.o.) in vivo
  • 参考文献:
    1. Huertas D, et al. Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of the histone kinase Haspin. Oncogene. 2012 Mar 15;31(11):1408-18. 2. Han L, et al. Anti-Melanoma Activities of Haspin Inhibitor CHR-6494 Deployed as a Single Agent or in a Synergistic Combination with MEK Inhibitor. J Cancer. 2017 Aug 25;8(15):2933-2943. 3. Chen A, et al. CRISPR/Cas9 screening identifies a kinetochore-microtubule dependent mechanism for Aurora-A inhibitor resistance in breast cancer. Cancer Commun (Lond). 2021 Feb;41(2):121-139.
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (171.03  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.421 ml 17.103 ml 34.207 ml
    5 mM 0.684 ml 3.421 ml 6.841 ml
    10 mM 0.342 ml 1.71 ml 3.421 ml
    50 mM 0.068 ml 0.342 ml 0.684 ml
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